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伏羅尼布是具有全新化學(xué)結(jié)構(gòu)的新型多靶點受體酪氨酸激酶小分子抑制劑,對血管內(nèi)皮細(xì)胞生長因子受體2(VEGFR2)、血小板衍生生長因子受體β(PDGFRβ)、Fms樣酪氨酸激酶-3(FLT-3)、肥大/干細(xì)胞因子受體(C-Kit)和RET均有較強的抑制作用。伏羅尼布主要通過抑制腫瘤血管生成發(fā)揮抗腫瘤作用,且脫靶風(fēng)險相對較低,因此在保留活性的同時具有更高的安全性。

伏羅尼布已就二線治療轉(zhuǎn)移性腎透明細(xì)胞癌在中國開展了Ⅲ期臨床研究,試驗組的中位PFS分別為10.0個月、6.4個月和6.4個月;中位OS(尚未成熟)分別為30.4個月、30.5個月和25.4個月。伏羅尼布聯(lián)合依維莫司的ORR達(dá)到24.8%,DCR達(dá)到84.2%,與依維莫司單藥組相比均有統(tǒng)計學(xué)意義。安全性方面,最常見的TRAE為蛋白尿、貧血、白細(xì)胞減少、頭發(fā)顏色變化和血小板減少,聯(lián)合組的大多不良反應(yīng)可以得到控制,不影響繼續(xù)治療,總體安全性可控。


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